Op 24 april 2025 kundige GenFleet Therapeutics oan dat de Amerikaanske Food and Drug Administration (FDA) de oanfraach foar ûndersyk nei nij medisyn (IND) fan GFH375/VS-7375, in orale KRAS G12D (ON/OFF)-remmer, goedkard hat foar in klinyske proef mei pasjinten mei avansearre solide tumors mei in KRAS G12D-mutaasje. De stúdzje sil nei alle gedachten om healwei 2025 yn 'e FS begjinne troch GenFleet's partner Verastem Oncology. De earste stúdzje yn minsken fan GFH375, dy't troch GenFleet yn Sina ynlaat is, is no yn faze II gien en de foarriedige gegevens oer effektiviteit en feiligens fan dizze stúdzje binne selektearre foar de rappe mûnlinge presintaasje op 'e kommende jierlikse gearkomste fan 'e American Society of Clinical Oncology (ASCO) yn 2025.
RAS-proteinen, yn aktive GTP-bûne of ynaktive GDP-bûne foarm, binne binêre molekulêre skeakels dy't sellulêre antwurden kontrolearje yn sinjaalpaden, ynklusyf RAS-RAF-MEK-ERK en PI3K/AKT/mTOR. Trije RAS-genen kodearje foar protein-isoformen, nammentlik Kirsten Ras (KRAS), Harvey Ras (HRAS) en Neuroblastoma Ras (NRAS), en KRAS is it meast foarkommende mutearre onkogene by minsken. Under KRAS-mutaasjes fertsjintwurdigje G12D, G12V en G12C de top trije meast foarkommende mutearre allelen. KRAS G12D-mutaasje wurdt faak fûn yn pankreasduktaal adenokarsinoom, kolorektale kanker en longadenokarsinoom.
In grut persintaazje pasjinten mei in KRAS G12D-mutaasje wurde fûn sûnder in skiednis fan smoken en mei in minne reaksje op PD-1-ynhibitoren. Mutant-selektive G12D-ynhibitoren hawwe beloften om grutte segminten fan KRAS-oandreaune PDAC-pasjinten te profitearjen, om't KRAS G12D-feroarings de meast foarkommende somatyske feroaring binne by PDAC-pasjinten (sawat 40%) dy't rapporteare wurde in algemiene 5-jierrige oerlibjensrate fan leger as 10% te hawwen.
GFH375 is in oraal aktive, krêftige, tige selektive KRAS G12D (ON/OFF) remmer mei lytse molekulen, ûntworpen om de GTP/GDP-útwikseling te rjochtsjen, wêrtroch't de aktivearring fan downstream-paden fersteurd wurdt en de proliferaasje fan tumorsellen effektyf remt. Preklinyske stúdzjes hawwe dosisôfhinklike remming oantoand yn modellen mei de KRAS G12D-mutaasje; GFH375 hat ek in leech risiko bûten it doel oantoand yn kinaseselektiviteit en feiligensdoelassays.
Op it stuit binne der noch in soad klinyske proeven fan nije anty-kankertechnologyen yn Sina dy't pasjinten sykje. Foar oerlis oer nije medisinen en technologyen kinne jo kontakt opnimme mei de Ynternasjonale ôfdieling fan it Beijing South Region Oncology Hospital.
Telefoannûmer: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Pleatsingstiid: 25 april 2025